Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T12911 |
Sigma-1 receptor antagonist 2
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂,与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。 | |||
T12912 |
Sigma-1 receptor antagonist 3
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Sigma receptor; HER | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂,Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG,IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。 | |||
T12910 |
Sigma-1 receptor antagonist 1
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性,可用于治疗神经性疼痛研究。 | |||
T16883 |
Sigma-2 receptor antagonist 1
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Others | Others |
Sigma-2 receptor antagonist 1 is an antagonist of the sigma-2 (σ-2) receptor. | |||
T4596 |
4-IBP
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
4-IBP 是一种选择性σ1 激动剂,对σ1 受体的亲和力高,Ki 值为1.7 nM;对 σ2 受体的亲和力稍弱,Ki 值为 25.2 nM。 | |||
T9244 |
σ1 Receptor antagonist-1
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂,pKi 为10.28。它抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。 | |||
T7488 |
BD1063 dhydrochloride
BD1063 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
BD1063 dhydrochloride 是有效选择性的 sigma 1受体拮抗剂。 | |||
T5027 |
Dimemorfan phosphate
二甲啡烷磷酸盐,3,17-dimethylmorphinan |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Dimemorfan phosphate (3,17-dimethylmorphinan) 是 sigma 1 受体激动剂,用作强效镇咳药。 | |||
T1180 |
Blonanserin
布南色林,AD-5423 |
Dopamine Receptor; Sigma receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Ki 为 0.812 和 0.142 nM,是一种非典型的抗精神病试剂。 | |||
T15393 |
Glycerol phenylbutyrate
苯丁酸甘油酯,HPN-100 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Glycerol phenylbutyrate (HPN-100) 是一种氨清除剂,也是 sigma-2 受体配体,pKi 为8.02。 | |||
T7780 |
Blarcamesine
AE-37,AVex-73 |
AChR | Neuroscience |
Blarcamesine (AVex-73) 是一种毒蕈碱 M1 激动剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性,可能用于治疗阿尔茨海默病。 | |||
T1740 |
BD-1047 dihydrobromide
BD1047.2HBr |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
BD-1047 dihydrobromide (BD1047.2HBr) 是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂,在预测精神分裂症疗效的动物模型中具有抗精神病活性。 | |||
T15034 |
Roluperidone
CYR-101,MIN-101,MT-210 |
Sigma receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物,对5-HT2A 和sigma-2受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 和 8.19 nM。 | |||
T8834 |
EST64454 hydrochloride
EST64454 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
EST64454 hydrochloride (EST64454) 是一种可口服的选择性sigma-1受体拮抗剂,Ki 为 22 nM。它有用于疼痛的研究潜力。 | |||
T78734 |
Sigma-1 receptor antagonist 5
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是一种 4-吡啶衍生物,既有镇痛活性也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 及组胺 H3 (hH3R,Ki=7.7 nM,IC50=215 nM) 的拮抗剂。它能够抑制辣椒素引起的痛觉,并展现出对伤害性和神经性疼痛模型的显著疗效。 | |||
T5969 |
Ditolylguanidine
DTG,二邻甲苯胍,Di-o-tolylguanidine,1,3-Di-o-tolylguanidine |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Ditolylguanidine (Di-o-tolylguanidine) 是σ1/σ2 受体的激动剂。 | |||
T3198L |
PRE-084 hydrochloride
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
PRE-084 hydrochloride 是 σ1 的选择性激动剂在sigma 受体检测中,IC50值为44 nM。 | |||
T1885 |
Siramesine hydrochloride
Lu 28-179 hydrochloride,西拉美新盐酸盐 |
Ferroptosis; Sigma receptor; lysosomal autophagy | Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein |
Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是一种选择性 sigma-2 受体激动剂,可引发 Y 细胞的细胞死亡并在体内表现出有效的抗癌活性。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力,并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍。 | |||
T4111 |
Blarcamesine hydrochloride
Anavex 2-73,AVex-73 hydrochloride,AE-37 hydrochloride |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Blarcamesine hydrochloride (AVex-73 hydrochloride) 是一个sigma-1受体激动剂,IC50值为 860 nM。 | |||
T1865 |
S1RA
E-52862,4-(2-((5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙基)吗啉 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
S1RA (E-52862) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂,Ki 为17nM,对 σ2R 具有良好的选择性,Ki 值大于 1000 nM。 | |||
T4229 |
S1RA hydrochloride
4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1),E-52862 hydrochloride |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂,Ki 为17nM,对 σ2R 具有良好的选择性,Ki 值大于 1000 nM。 | |||
T20797 |
NE-100 hydrochloride
NE100 Hydrochloride,NE 100 HCl,NE 100 Hydrochloride,NE-100 Hydrochloride,NE-100 HCl |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
NE-100 hydrochloride (NE-100 HCl) 是选择性sigma-1 受体拮抗剂,IC50为 4.16 nM。它在体内具有抗精神病活性。它也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。 | |||
T3597 |
Cutamesine dihydrochloride
AGY94806 dihydrochloride,库他美新二盐酸盐,SA4503 (dihydrochloride),SA4503 dihydrochloride |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种选择性 σ1 受体激动剂,IC50值为 17.4 nM。 | |||
T4620 |
Siramesine
西拉美新,Lu 28-179 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Siramesine (Lu 28-179) 是sigma-2受体激动剂,通过线粒体的不稳定溶酶体触发细胞死亡,有强大的抗癌活性。它对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力,IC50为 0.12 nM。它对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍,IC50为 17 nM。 | |||
T13510 |
Sigma-LIGAND-1
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-LIGAND-1 是一种选择性 sigma 受体配体,在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM,19 nM。Sigma-LIGAND-1 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。 | |||
T62396L |
KB-5492 FA
KB-5492 FA(113594-64-2 Free base) |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
KB-5492 FA 是一种有选择性 sigma 受体抑制剂,具有抗溃疡作用。 | |||
T62396 |
KB-5492 free base
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KB-5492 free base 是一种有效的和选择性的sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与sigma 受体结合,IC50值为 3.15 μM。KB-5492 free base 是一种抗溃疡剂。 | |||
T79499 |
KSK68
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Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
KSK68 是一种高效的 sigma-1 和 组胺 H3 受体双重拮抗剂,具有潜在的镇痛活性,对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体有很高的亲和力。KSK68 可用于研究与疼痛相关的疾病。 | |||
T62711 |
OPC-14523 hydrochloride
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OPC-14523 hydrochloride 是一种口服具有活力的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,具有抗抑郁药样活性。。OPC-14523 对 sigma 受体 σ1/2 (IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 表现出高度亲和力。 | |||
T79500 |
KSK94
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Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
KSK94 是一种特异性 H3 受体拮抗剂,抑制 H3、sigma-1、sigma-2受体 ,Ki值分别是7.9、2958 和 75.2 nM,可用于研究伤害性疼痛和神经性疼痛。 | |||
T24885 |
Tiospirone
BMY 13859-1 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tiospirone (BMY 13859-1) 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,也是一种多巴胺阻滞剂, 抑制 D2,5-HT1a,5-HT7 和 sigma 受体。Tiospirone 可用于研究神经分裂等神经系统相关疾病。 | |||
T21788 |
BD 1008 dihydrobromide
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
BD 1008 dihydrobromide 是 sigma 1 (σ1) 受体 (Ki = 2 nM) 的选择性拮抗剂。 它对 sigma1 受体具有高亲和力,对 sigma2 受体具有中等亲和力。 它通过拮抗 σ 受体减弱可卡因的毒性和刺激作用。 | |||
T1186L |
Ifenprodil
RC 61-91,RC-61-91,RC61-91,艾芬地尔,RC 6191 |
Adrenergic Receptor; NMDAR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Ifenprodil (RC61-91) 是 NMDA 受体抑制剂,特别是 GluN1(甘氨酸结合 NMDA 受体亚基 1)和 GluN2B(谷氨酸结合 NMDA 受体亚基 2)亚基的抑制剂。此外,它抑制 GIRK 通道并与 α1 肾上腺素能、血清素和 sigma 受体相互作用。 | |||
T39211 | PD 144418 oxalate | Sigma receptor | GPCR/G Protein |
PD 144418 oxalate is a highly potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand, displaying a Ki value of 0.08 nM for σ1 and 1377 nM for σ2. It exhibits negligible affinity for other receptors, ion channels, and enzymes. Additionally, PD 144418 oxalate demonstrates potential antipsychotic activity. | |||
T22870 |
IPAG
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Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
IPAG 是有效的 sigma-1 受体拮抗剂 (pKi= 4.3)。 IPAG 可诱导细胞凋亡。 | |||
T4093 |
Fabomotizole hydrochloride
Afobazole hydrochloride,CM346 hydrochloride |
MAO | Metabolism; Neuroscience |
Fabomotizole hydrochloride (CM346 hydrochloride) 是一种具有抗焦虑和神经保护作用的化合物。 | |||
T5389 |
Volinanserin
M 100907,MDL100907,氟利色林 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Volinanserin (MDL100907) 是选择性的5-HT2受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,可用于精神疾病的研究。它对 5-HT2 受体的选择性比 5-HT1c、α-1 肾上腺素能受体和 σ 受体高 300 倍。 | |||
T22904 |
L-745870 trihydrochloride
L-745870三盐酸盐,L-745,870 trihydrochloride |
Dopamine Receptor; Sigma receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂,Ki=0.43 nM,而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。 | |||
T7352 |
Pridopidine
ACR16,ASP2314,FR310826,4-[3-(甲磺酰基)苯基]-1-丙基哌啶 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Pridopidine (FR310826) 是多巴胺稳定剂,是一种低亲和力的多巴胺 D2 受体拮抗剂。它高亲和力作用于 sigma 1受体,Ki=70-80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。 | |||
T79500L |
KSK94 FA
KSK94 FA(2566716-07-0 Free base) |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
KSK94 FA 是一种高效的组胺 H3 受体拮抗剂,抑制 H3 受体,可用于研究神经性疼痛和肥胖症。 | |||
T11799 |
L-745870 hydrochloride
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Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
L-745870 hydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺 D4受体拮抗剂,Ki=0.43 nM。它对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。 | |||
T25585 |
KSCM-11
KSCM11 |
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KSCM-11 is a sigma receptor ligand. | |||
T25586 |
KSCM-5
KSCM 5,KSCM5 |
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KSCM-5 is a sigma receptor ligand. | |||
T26245 |
SW43
SW-43,SW 43 |
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SW43 is a selective ligand of sigma-2 receptor. | |||
T25584 |
KSCM-1
KSCM 1 |
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KSCM-1 is a selective sigma-1 receptor ligand. | |||
T70809 |
BD 1008 Free Base
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BD 1008 Free Base is a selective sigma receptor antagonist, with a reported binding affinity of Kᵢ = 2 ± 1 nM for the sigma-1 receptor and 4 times selectivity over the sigma-2 receptor. | |||
T1885L |
Siramesine Fumarate
LU-28179,LU-28-179,LU 28 179 |
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Siramesine Fumarate, a sigma receptor agonist, is used potentially for the treatment of generalized anxiety disorder. | |||
T24334 |
L 687384
L687,384,L 687,384,L-687,384,L-687384,L687384 |
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L 687384 is a high-affinity ligand of sigma receptor. | |||
T10093L | E1R | Others | Others |
E1R is a positive sigma-1 receptor (Sig1R PAM) allosteric modulator. It has a cognition-enhancing activity. | |||
T71949 |
CM304
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CM304 is a highly selective sigma-1 receptor antagonist. |